编号： | PVP-01 | 最小起订量： | 25KG |
规格： | K30 | 标准： | 欧洲药典 |
K值： | 27-32.4 | 水分： | ≤5.0% |
残单： | ≤10ppm |
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本品为水溶液性合成高分子化合物，是N-乙烯基吡咯烷酮的线性均聚合物，其分子式为(C6H9NO)n，其中n代表N-乙烯基吡咯烷酮链的平均数；在辅料中用量较大和较普遍的是聚维酮K30，其平均粘均分子量为38000；其次为聚维酮K15、K25、K90，其平均粘分子量分别为7700、25000和630000。
化学结构和命名
分子式：(C6H9NO)n
分子量：Mw=(111.1)n
化学名：Polyvidone; Polyvidonum; Polyvinylpyrrolidone
CTFA/INCI：PVP
CAS号：[9003-39-8]
产品特性
本品为白色至乳白色无定形粉末，其堆密度为0.4~0.6；无臭或稍有微臭；无味；有吸湿性，在相对温度为75%时，其饱和吸水率约为40%；溶于水、乙醇、异丙醇、甘油或氯仿中，不溶于丙酮、乙醚与烃类溶剂。
本品能与许多物质，特别是含活性氢原子的化合物或金属羰基化合物络合，生成固体络合物，使被络合物的性质如溶解性、挥发性、稳定性、毒性和刺激性等发生重大但可逆的变化。在辅料应用时，可籍此研制出许多具有新功能的剂型或改善原剂型的使用性能。
本品在通常条件下性质稳定，对热、酸、碱皆有较强的耐受力；长时间受热可导致变色或交链，致使不溶于水；长时间研磨会导致降解，分子量降低；长时间存放亦会有一定的降解，尤以高分子量（如PVP K90）PVP为甚；纯净的PVP水溶液在通常条件下也很稳定，但长时间加热、存放或在酸性条件下会发生变色或水解。
规格 (CP2005、USP31、EP6)
项目 | K15 | K17 | K25 | K30 | K90 |
溶液外观 (5%水溶液) min. | BY6 | BY6 | BY6 | BY6 | BY6 |
PH值 (5% 水溶液) | 3.0-7.0 | 3.0-7.0 | 3.0-7.0 | 3.0-7.0 | 7.0-9.0 |
水分, % max. | 5.0 | 5.0 | 5.0 | 5.0 | 5.0 |
硫酸盐灰分, % max. | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
灼烧残渣, % max. | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
重金属, ppm max. | 10 | 10 | 10 | 10 | 10 |
醛, % max. | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 | 0.05 |
过氧化物, % max. | 0.04 | 0.04 | 0.04 | 0.04 | 0.04 |
肼, ppm max. | 1 | 1 | 1 | 1 | 1 |
残单, % max. (CP2005) | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 | 0.1 |
残单, ppm max. (USP31/EP6) | 10 | 10 | 10 | 10 | 10 |
K 值 | 12.8-17.3 | 15.3-18.4 | 23.0-27.0 | 28.0-32.0 | 81.0-97.2 |
氮含量, % | 11.5-12.8 | 11.5-12.8 | 11.5-12.8 | 11.5-12.8 | 11.5-12.8 |
产品应用
◆ 适用范围
可溶性PVP具有粘合、增稠、分散、成膜、络合等特性，因此可用作颗粒、片剂的粘结剂，液体制剂的增稠剂、助悬剂。针剂的助溶剂和稳定剂，包衣的成膜剂和色素分散剂，难溶药物的共沉淀剂，眼药的延效剂和润滑剂以及可控释放剂型的缓释剂等。
◆ 使用方法
PVP是一种多功能的合成高分子辅料，其在制剂中的功能与其分子量、用量、溶剂、溶液浓度、温度、加工工艺等密切相关，因此要获得较佳的制剂性能首先应熟悉PVP的物理、化学性质，从处方要达到的目标功能出发，选择最佳的分子量、用量、溶剂、配伍和工艺。例如，用于注射用针剂，考虑到PVP在体内中的沉积作用，一般宜选择分子量较小的PVP（K值小于17）；用于液体制剂增稠，考虑到用量和效果可选用分子量较大的PVP如 K90；用于片剂时．若处方中含有较多疏水性药物时．适宜于采用干粉混合直接压片或PVP水溶液作粘合剂造粒压片；对于水敏、热敏药物可用PVP的乙醇溶液作粘结剂；在喷雾造粒时，可以将PVP干粉与其它干组分混合，再喷入其它液体组分以节约时间，也可以制成PVP与其它组分的水分散液，再进行喷雾干燥以得到直接压片的原料；在用作粘合剂时，PVP的用量一般为2～5％；但若作为难溶药物的共沉淀剂以提高药物的溶出度和生物利用度时则PVP的用量可达到原料药的数倍；PVP与硅胶和滑石粉配合可提高压片时的抗粘性；PVP与纤维素醚相配合可提高片子的抗碎强度；PVP在作包衣材料时宜与纤维素醚、虫胶、甘油单醋酸酯相配合以解决表面黏结现象，同时配以聚乙二醇以增加膜的柔软性；等等。
总之，多功能、多规格的PVP使制剂的组方和工艺具有广阔应用空间和操作弹性。
◆ 实验分析
硝酸甘油为易挥发药物，若采用以水为溶剂，则造粒干燥温度较高．易造成药物损失、片重差异大；现采用PVP的醇溶液为粘结剂，降低了干燥温度，减少了药物在生产中的损失和产品的不均匀性；且使用PVP作粘结剂提高了崩解速度。
双层片外层是速效组份，可较快地溶出并发生药理作用；双层片的核片用PVP作为粘结剂，由于其与伪麻黄碱具有络合作用，再加上核片包衣的半透性能使药物起到缓释和长效作用．
其他如强力霉素、青霉素、氯霉素、胰岛素、利福平、磺胺／三甲氧苄氨嘧啶、睾甾酮、黄体酮、绶参灵、脱脂大豆卵磷脂等粉针剂或液体制剂都可用PVP作分散剂、助溶剂。
当难溶药物与PVP以共沉淀的形式存在时,其溶解度、溶解速度及生物利用度都有成倍、成十倍的增加，这是由于PVP分子与药物分子籍氢键而结合在一起，使药物以分子形态进出完全水溶的PVP大分子，从而抑制了难溶药物分子结晶的生成和成长, 成为过饱和状态，从而大大提高了其溶解度和溶解速率、除上表提供的实例以外，其它如β-胡萝卜素、短杆菌肽、制霉菌素、睾丸素及许多从植物中提取的生物碱和抗癌类药物，都可籍与PVP生成共沉淀剂而大大提高其溶解度和生物利用度。
在药膜包衣中加入PVP可增加包衣对药物基料的粘结力，而且由于其优良的分散性使包衣悬浮液稳定性增加，避免色素的重聚和迁移，并防止在干燥时包衣表面的细微裂纹。
◆ 注意事项
1、本品有较强的吸湿性，应在阴凉、干燥环境下保存，用毕应加盖密封；为精确计量，使用前应进行水分测定。
2、本品水溶液如未进行灭菌，有可能受微生物污染，如欲较长时间存放，宜酌情添加苯甲酸钠、山梨酸钾、丙酸钠等抑菌剂。
3、对于超过保质期后使用的PVP，在使用前应重新测定K值．以便正确选用。
4、本品与带活性氢原子的药物如磺胺噻唑、水杨酸、苯巴比妥、鞣质、氯霉素等可形成分子络合物，可改变原药的物理化学性能，组方时应予以考虑。
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