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主营产品: 坎地沙坦酯 / 依泽麦布 / 厄贝沙坦 / 氯沙坦钾 / 孟鲁司特钠 / 奥美沙坦酯 / 西洛多辛 / 磷酸西他列汀一水合物 / 替米沙坦 / 缬沙坦

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厄贝沙坦 / CAS 138402-11-6

USP/EP/CP

基本概述

产品包装

5 KG/瓶（听）

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产品详情

厄贝沙坦

中文别名：	依贝沙坦；安普诺维膜衣锭
CAS号：	138402-11-6
化学式：	C₂₅H₂₈N₆O
分子量：	428.53
性状	白色结晶粉末
储存状态	阴凉密闭储存
类别	治疗高血压药物

产品介绍：

厄贝沙坦是一种血管紧张素Ⅱ受体抑制剂，血管紧张素Ⅱ受体分为AT1、AT2两种，厄贝沙坦通过选择性阻断AnglI的AT1受体，能抑制AngⅠ转化为AngⅡ，能特异性地拮抗血管紧张素转换酶1受体(AT1)，对AT1的拮抗作用是AT2的8500倍，通过选择性地阻断AngⅡ与AT1受体的结合，抑制血管收缩和醛固酮的释放，产生降压作用。本品不抑制血管紧张素转换酶、肾素、其它激素受体，也不抑制与血压调节和钠平衡有关的离子通道。厄贝沙坦还能减少心肌的电重构，从而减少高血压病人的致死率，是目前治疗高血压及心血管疾病最有效的药物。

药代动力学：

口服给药后，厄贝沙坦吸收良好；其绝对生物利用度为60%～80%，进食不会明显影响其生物利用度。血浆达峰时间为1～1.5小时，消除半衰期为11～15小时。三天内达稳态。厄贝沙坦通过葡萄糖醛酸化或氧化代谢，体外研究表明主要由细胞色素酶P450 2C9氧化。本品及代谢物经胆道和肾脏排泄。厄贝沙坦的血浆蛋白结合比率x约为90%。厄贝沙坦的药代动力学在10-600mg范围内显示线性和剂量相关性。

不良反应：

常见不良反应为：头痛、眩晕、心悸等，偶有咳嗽，一般程度都是轻微的，呈一过性，多数患者继续服药都能耐受。罕有荨麻疹及血管神经性水肿发生。文献报道本品不良反应发生率大于1%的有：消化不良、胃灼热感、腹泻、骨骼肌疼痛、疲劳和上呼吸道感染，但与空白对照组比没有显著性差异。大于1%但低于对照组发生率的有腹痛、焦虑、神经质、胸痛、咽炎、恶心呕吐、皮疹、心动过速等。低血压和直立性低血压发生率约为0.4%。

禁忌：

对本品过敏者禁用。怀孕的第4至第9个月。哺乳期。

属性

CAS号

138402-11-6

分子式

C25H28N6O

分子量

428.52900

精准质量

428.23200

PSA

87.13000

Logp

4.15090

IUPAC

2-butyl-3-[[4-[2-(2H-tetrazol-5-yl)phenyl]phenyl]methyl]-1,3-diazaspiro[4.4]non-1-en-4-one

异构SMILE

CCCCC1=NC2(CCCC2)C(=O)N1CC3=CC=C(C=C3)C4=CC=CC=C4C5=NNN=N5

物质类别

有机物

所属类目

原料药及其中间体 > 循环系统用药

熔点

180-181°C

密度

1.3 g/cm3

沸点

648.6ºC

闪点

346ºC

外观与形状

白色结晶粉末

酸碱性

酸性碱性

29339900

3276

DG-等级

6.1

危险类别码

R22

危险品标志

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