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苯甲酸阿格列汀 / CAS 850649-62-6

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基本概述

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产品详情

苯甲酸阿格列汀

中文别名：	阿格列汀
CAS号：	850649-62-6
化学式：	C₁₈H₂₁N₅O₂C₇H₆O₂
分子量：	461.51
性状	白色末
储存状态	避光；干燥
类别	治疗Ⅱ型糖尿病

药理作用：

肠促胰岛素为餐后由胃肠道产生的肽类激素，能促进胰岛β细胞分泌胰岛素，它包括胰高血糖素样肽-1(GLP-1)和葡萄糖依赖性促胰岛素肽（GIP）,分别由回肠和结肠中L细胞和十二指肠中K细胞分泌。GLP-1和GIP作为活性激素，可在摄取食物后数分钟内释放进入血液循环，但又会迅速被丝氨酸蛋白酶DPP-4讲解而失活。2型糖尿病患者体内餐后肠促胰岛素水平显著降低，因此阻止肠促胰岛素失活以增加其作用时间将有效降低血糖。苯甲酸阿格列汀作为一种DPP-4抑制药，通过选择性抑制DPP-4而减少GLP-1在体内的失活，增加体内GLP-1水平，从而降低血糖。当血糖降至正常水平时，又不会继续发挥降糖作用，于是可以有效地减少低血糖风险。此外，DPP-4抑制剂还能延缓胃排空，增加饱腹感，抑制食欲，帮助患者减轻体质量。因此，这类药物在有效降低血糖的同时，还可以减少低血糖和体质量增加的风险，克服了患者治疗达标的障碍，给糖尿病治疗带来新的希望。

安全性：

阿格列汀单药治疗或与其他降糖药联合治疗血糖控制不佳的2型糖尿病患者，通常耐受性良好。该药物引起低血糖风险较低，阿格列汀治疗组和安慰剂组分别为≤8.3%和≤10.5%，且年轻和老年患者间无明显差异。阿格列汀治疗的长期安全性尚有待临床实践和临床研究考察。

不良反应：

苯甲酸阿格列汀最常见的不良反应是鼻咽炎、头痛和上呼吸道感染。大多数不良反应为轻中度，且与剂量无相关性。

属性

本品适用于治疗2型糖尿病。

CAS号

850649-62-6

分子式

C25H27N5O4

分子量

461.51300

精准质量

461.20600

PSA

134.35000

Logp

2.54458

IUPAC

2-[[6-[(3R)-3-aminopiperidin-1-yl]-3-methyl-2,4-dioxopyrimidin-1-yl]methyl]benzonitrile;benzoic acid

异构SMILE

CN1C(=O)C=C(N(C1=O)CC2=CC=CC=C2C#N)N3CCCC(C3)N.C1=CC=C(C=C1)C(=O)O

所属类目

原料药及其中间体 > 医药中间体
原料药及其中间体 > 激素及影响内分泌药

沸点

671.2ºC at 760 mmHg

闪点

359.7ºC

外观与形状

白色粉末

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DG-等级

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