别名
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美克法胺
简介
是一种合成类阿片五肽和[Met]脑啡肽衍生物,氨基酸序列为Tyr-D-Ala-Gly-Phe-(N-Me)-Met-NH2。它作为δ-和μ-阿片受体的有效激动剂,具有大致相等的亲和力,并且对κ3-阿片受体具有类似的高亲和力和亚型选择性。
尽管其具有肽性质,但在全身给药后,甲克法胺迅速穿透血脑屏障并扩散到中枢神经系统,在中枢神经系统中产生有效的中枢介导镇痛作用,已证明其依赖于μ-和δ-阿片受体的活性。此外,由于对N-和C-末端进行了修饰,与许多其他阿片肽相比,metkefamide对蛋白水解降解具有高度稳定性。例如,虽然其母体肽[甲氧基]脑啡肽在体内的半衰期仅为秒,但甲氧基磷胺的半衰期为近60分钟,并且经肌肉注射后,已证明可提供持续数小时的疼痛缓解。
很可能是由于其δ-阿片活性,临床试验发现,甲克法胺产生许多通常与常规阿片相关的不良副作用(如呼吸抑制、耐受性和身体依赖性)的倾向性较小。然而,它已经被证明会引起一些额外的副作用,这些副作用对于标准阿片类镇痛药来说是不寻常的,比如四肢沉重的感觉和鼻塞,尽管这些副作用并不被认为是特别令人痛苦的,而且它也被证明会提高动物的癫痫发作阈值。在任何情况下,在第一阶段临床研究之后,临床开发都没有得到进一步的推进,而甲克法胺从未进入药品市场
CAS:66960-35-8
分子式:C31H44N6O8S
简介
MetkephaMide acetate分子式为C31H44N6O8S。
别名
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N-[亚氨基(膦氨基)甲基]-N-甲基甘氨酸; 磷肌酸;
简介
磷酸-或磷酸肌酸-是的磷酸化形式的肌酸。它主要内源性地存在于脊椎动物的骨骼肌中,通过其从二磷酸腺苷( ADP )再生三磷酸腺苷( ATP ) 的能力,它作为肌肉细胞动作的快速能量缓冲剂发挥着关键作用,如收缩。
别名
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肤轻松; 氟轻松; 仙乃乐; 醋酸肤轻松; 氟氢松; 2-苯并呋喃甲醇胺
简介
Fluocinolone Acetonide 是氟轻松的丙酮盐形式,氟轻松是一种合成的氟化皮质类固醇,具有抗炎、止痒和血管收缩特性。Fluocinolone是一种糖皮质激素受体激动剂,可与细胞质糖皮质激素受体结合,随后转移至细胞核,启动糖皮质激素反应基因(如脂皮质素)的转录。脂皮质素抑制磷脂酶 A2,从而阻止花生四烯酸从膜磷脂中释放并阻止前列腺素和白三烯的合成,两者都是炎症的有效介质。氟轻松通过抑制一氧化氮发挥其血管收缩作用合酶,从而阻止一氧化氮的产生并有效地减少一氧化氮对血管平滑肌的影响,从而导致血流量减少。
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