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奎孕酮
简介
喹孕酮(美国客栈)(品牌名称Enol Luteovis;前发育代号W-3399),也称为孕酮3-环戊基烯醇醚或3-环戊基孕烯醇-3,5-二烯-20-酮,是一种半合成、甾体纯孕酮,由Vister开发,并于20世纪60年代初作为口服避孕药(与炔雌二醇或美司曲诺合用)引入意大利。它与黄体酮密切相关,黄体酮是性激素的3-环戊基烯醇醚,通过在体内的缓慢水解作为黄体酮的前药。
根据其作为孕酮前药的性质,喹孕酮产生相同的代谢物(例如孕二醇和异孕二醇),尽管比例不同。与黄体酮相比,该药的药代动力学得到改善,包括更高的药效、口服活性和更长的半衰期,因此由于更高的亲脂性,作用时间更长;它被隔离在脂肪中并慢慢从脂肪中释放出来。与孕酮相比,喹孕酮代谢较慢,血药浓度更稳定,达到峰值的时间更长,峰值强度更低。喹孕酮是临床上唯一可转化为黄体酮的孕激素,因此是唯一一种用于临床的黄体酮前药。
与后孕酮衍生物二氢孕酮一样,喹孕酮被描述为“真正的”孕酮衍生物,因为它与天然孕酮非常相似。与孕酮、去氢孕酮和羟基孕酮己酸类似,喹孕酮是一种纯孕激素,没有任何雄激素作用。因此,它不会对女性胎儿产生雄激素副作用或男性化致畸作用。因此,该药物被研究用于临床预防怀孕期间流产;然而,在评估剂量(100mg/天)下观察到疗效不足。据说,喹孕酮对下丘脑-垂体-肾上腺轴的影响类似于孕酮和醋酸甲羟孕酮,在足够高的剂量下产生肾上腺抑制,这表明它具有(非常)弱的糖皮质激素特性,类似于孕酮。
当喹孕酮作为芝麻油溶液(与油悬浮液(~2倍)或微粉化(~7倍)相比)时,其生物利用度最大。
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去甲维拉帕米
简介
Norverapamil ((±)-Norverapamil),是 Verapamil 的 N-去甲基代谢物,是一种钙通道 (L-type calcium channel) 阻滞剂和 P-糖蛋白 (P-gp) 功能抑制剂。
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氯非那胺
简介
Clofenamide 是一种基于苯二磺酰胺的药物和碳酸酐酶 (CA) 抑制剂,具有利尿活性。氯芬胺抑制 CA,从而阻止钠、碳酸氢盐和水在近曲小管中的重吸收,从而导致利尿。
CAS:672-87-7
分子式:C10H13NO3
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酚丁氨酸; L-ALPHA-甲基酪氨酸; 甲酪氨酸;
简介
Metyrosine (α-Methyltyrosine)是一种抗高血压药物,是酪氨酸羟化酶抑制剂。
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